Антикоагулантни лекови: Шта су они? За шта су они? И.Рандијев акциони механизам и нуспојаве

увод

Антикоагулантни лекови су лекови који могу ометати згрушавање крви .

Имајући у виду њихово терапеутско дејство, ови лекови се користе за спречавање стварања тромба и спречавање раста оних који су већ формирани. Формирање тромба у крвним судовима је, заправо, догађај који може довести до врло озбиљних и понекад фаталних посљедица, посебно ако се тромб одваја од зида посуде у којој се формира и улази у крвоток.

Тренутно постоје различити типови антикоагулантних лекова - који се примењују различитим путевима - који остварују своју терапеутску активност кроз специфичне механизме деловања.

За разлику од агенса за антиагрегацију тромбоцита који делују на агрегацију тромбоцита, антикоагулантни лекови ометају процес коагулације делујући на ко-факторе и факторе коагулације чија активација доводи до стварања мреже фибрина која задржава давање крвних ћелија поријекла до угрушка.

радозналост

У обичном говору, антикоагулантни лекови су обично познати као " разрјеђивачи крви ".

Шта су они?

Шта су антикоагулантни лекови и за шта служе?

Као што је поменуто, антикоагулантни лекови су лекови који се користе за спречавање настанка новог тромба и / или за спречавање раста већ формираних. Захваљујући њиховој активности, антикоагуланси су корисни у третману и превенцији кардиоваскуларних болести и догађаја узрокованих присуством тромба.

Антикоагулантни лекови који се тренутно користе у терапији су различити, дају се различитим путевима и могу се поделити, зависно од механизма деловања и према њиховој хемијској структури, на следећи начин:

  • Орални антикоагуланти типа кумарина : то су деривати кумарина који се дају орално и који делују као антагонисти витамина К (витамин укључен у каскаду коагулације).
  • Хепарински антикоагуланти : укључују хепарин и његове деривате и дају се парентерално . Они изводе своје деловање активирањем антитромбина ИИИ, физиолошког инхибитора коагулације.
  • Фактор Кса-инхибирајући антикоагуланси : они делују директно на коагулациони фактор Кса, што успорава трансформацију протромбина И у тромбин (фактор ИИа).
  • Антикоагуланси који инхибирају фактор ИИа : они делују директно на фактор ИИа, или тромбин, спречавајући формирање мреже фибрина која задржава еритроците и доводи до стварања крвног угрушка.

Терапијске индикације

Могуће терапеутске индикације антикоагулантних лекова

У зависности од активне супстанце која се разматра, терапеутске индикације сваког антикоагуланта могу да варирају. Међутим, употреба антикоагулантних лекова је корисна у присуству:

  • Дубока венска тромбоза;
  • Венска и артеријска тромбоемболитска болест;
  • Пулмонари емболисм;
  • Атријална фибрилација са ризиком од емболизације;
  • Механичке протезе срчаних залистака (за спречавање стварања тромба на вентилима);
  • Инфаркт миокарда;
  • Недавни срчани удар како би се спријечио почетак нових кардиоваскуларних догађаја (други срчани удар, мождани удар, итд.);
  • Нестабилна ангина;
  • Акутна оклузија периферних артерија;
  • Нестабилни коронарни синдроми.

За више информација о терапијским индикацијама антикоагулантног лека које морате користити, добро је да се обратите свом лекару за савет и прочитајте упутство за употребу прописаног лека.

Да ли сте знали да ...

Изгледа да су антикоагулантни лекови посебно ефикасни у спречавању формирања тромба у венском нивоу, где је проток крви спорији и где су настали тромби богатији еритроцитима и фибрином . У артеријским крвним судовима где је проток крви бржи, тромби се састоје у већој мери од тромбоцита и имају мање количине фибрина; због тога, у овим случајевима, примена антитромбоцитних агенаса - када је могуће - је први избор.

Цумариниц антицоагулантс

Цумариниц Орал Антицоагулант Другс

Кумарински антикоагулантни лекови су тако дефинисани, јер са хемијске тачке гледишта, они су деривати кумарина (природног органског једињења).

Они су такође познати као антагонисти витамина К, јер ометају улогу овог витамина у процесу коагулације; али у обичном говору, чешће него не, они се једноставно називају " орални антикоагуланти ".

Међу антикоагулантним лековима овог типа присутног у терапији, подсећамо:

  • Варфарин (Цоумадин®);
  • Аценоцоумарол (Синтром®).

Да ли сте знали да ...

У неким случајевима, орални антикоагуланси - у одговарајућим дозама - могу се примењивати у комбинацији са антиплатетичним лековима .

Механизам акције

Кумарински антикоагулантни лекови ометају редокс циклус витамина К, веома важан кофактор у синтези и активацији неких фактора коагулације зависних од витамина К, као што је фактор ИИ - познатији као протромбин - и фактори ВИИ, ИКС и Кс.

Редокс циклус витамина К који је укључен у процес згрушавања крви укључује употребу различитих ензима: витамина К кинон редуктазе и витамина К 2, 3-епоксид редуктазе. Кумарински антикоагулантни лекови делују као инхибитори витамина К 2, 3-епоксид редуктазе .

Нуспојаве

Нуспојаве које се могу појавити током терапије кумаринским антикоагулансима су вишеструке; међу њима се сећамо:

  • Повећан ризик од крварења и појава компликација крварења у различитим органима и ткивима;
  • Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
  • Мучнина и повраћање;
  • Болови у трбуху;
  • модрице;
  • алопеција;
  • Оштећење јетре;
  • Оштећење бубрега.

Хепарински антикоагуланти

Ињекциони антикоагулантни лекови типа хепарина

Када говоримо о хепаринским антикоагулантним лековима желимо да покажемо скуп лекова којима припадају и исти хепарин и његови деривати.

Тачније, хепарин није само један молекул, већ се састоји од хетерогене мешавине сулфатних мукополисахарида ( сулфатних гликозаминогликана) који се налазе у гранулама мастоцита, плазме и других ткива. Стога је то ендогено једињење, природно присутно у организму, али које је такође доступно у медицинским производима за употребу у терапији и од којих су добијени деривати мање молекуларне тежине. у терапији.

Препарати хепарина се примењују искључиво парентерално ињекцијом или инфузијом, према потреби.

Тренутно се користе хепарински антикоагулантни лекови који су у основи два типа:

  • Стандардни или нефракционисани хепарин (висока молекуларна тежина) карактерише се брзим почетком антикоагулантног ефекта, али за кратко време деловања. Из тог разлога, користи се иу хитним случајевима.
  • Хепарини ниске молекулске масе (или ЛМВХ, из хепарина са ниском молекуларном тежином ), имају дуже трајање деловања од стандардног хепарина. Активни састојци као што су: припадају овој групи антикоагулантних лекова
    • Бемипарин (Ивор®);
    • Далтепарин (Далтепин®, Фрагмин®);
    • Еноксапарин (Цлекане®, Цлекане Т®);
    • Ревипарин (Цливарина®);
    • Тинзапарин (Иннохеп®).

Да ли сте знали да ...

Пошто су хепарински препарати хетерогене смеше полисахарида који имају различите афинитете за различите биолошке циљеве, корелација између дозирања у милиграмима и антикоагулантног ефекта произведеног том истом дозом је ограничена и није увек тачна. У ствари, хепарински производи се дозирају у међународним јединицама (ИУ, или јединици за мерење количине лека на основу његове биолошке активности).

Механизам акције

Хепарински препарати врше своје антикоагулантно дејство везивањем на антитромбин ИИИ - физиолошки инхибитор процеса коагулације - и повећањем инхибиторног дејства против фактора коагулације Кса и ИИа (тромбин). Детаљније, када се хепарински препарати везују за антитромбин ИИИ, они изазивају конформацијску варијацију која узрокује повећање афинитета и брзине везивања самог антитромбина ИИИ са факторима Кса и ИИа.

Антикоагулантно дејство које је физиолошки вршено антитромбином ИИИ, изгледа да је значајно повећано узимањем хепаринских антикоагулантних лекова.

Имајте на уму

Хепарини ниске молекулске масе повећавају активност антитромбина ИИИ, посебно у односу на фактор коагулације Кса, али не у односу на фактор ИИа, или у сваком случају повећавају његову активност на смањен начин и не значајно са клиничке тачке гледишта. Стога, иако је механизам деловања сличан оном стандардног хепарина, ЛМВХ су селективнији за фактор Кса.

Нуспојаве

Међу нежељеним ефектима који се могу јавити након примене хепаринских антикоагулантних лекова, налазимо:

  • Повећан ризик од крварења и појава компликација крварења у различитим органима и ткивима;
  • Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
  • Реакције на месту убризгавања;
  • Кожне реакције;
  • Тромбоцитопенија.

Други деривати хепарина

Истраживања у фармацеутској области довела су до стварања синтетичких хепаринских деривата како би се повећала њихова биорасположивост и смањиле њихове нуспојаве.

Међу овим синтетичким дериватима, фондапаринукс (Ариктра®), синтетски пентасахаридни сулфат чија се структура заснива на активном удјелу хепарина који се не изненађује, је само дио пентасахарида, који се тренутно користи у терапији.

Међутим, фондапаринукс је у стању да индиректно и селективно инхибира коагулациони фактор Кса кроз везивање за антитромбин ИИИ, слично ономе што је речено за стандардни хепарин и хепарине мале молекулске масе. Међутим, она има основну предност: као синтетички активни принцип, његова структура је поновљива и састав лекова који га садрже увек је исти. све то је омогућило постизање побољшања у фармакокинетичком профилу и постизању селективнијег антикоагулантног дејства од самог хепаринског антикоагулантног лека.

Фактор Кса инхибитори

Антикоагулантни лекови Директни фактори Кса инхибитори

Директни инхибитори фактора Кса се дају орално и врше њихово антикоагулантно дејство делујући директно на овај фактор коагулације. Међу активним састојцима са овим антикоагулантним деловањем који се користе у терапији налазимо:

  • Ривароксабан (Ксарелто®);
  • Апикабан (Еликуис®).

Механизам акције

Антикоагулантни лекови који директно инхибирају фактор Кса врше своје деловање тако што директно делују на њих. У процесу коагулације, фактор Кса је укључен у формирање тромбина (или фактора ИИа, ако желите). Антикоагуланси, директни инхибитори фактора Кса, везују се на веома селективан начин за његово активно место, прекидајући његово деловање у процесу коагулације и последично ометајући стварање тромба.

Нуспојаве

Споредни ефекти који се могу појавити током терапије антикоагулантним лековима, директним инхибиторима фактора Кса, вишеструки су, међу којима се сећамо:

  • Повећан ризик од крварења и појава компликација крварења у различитим органима и ткивима;
  • Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
  • хематом;
  • Поремећаји коже;
  • Поремећаји јетре.

Инхибитори фактора ИИа

Антикоагулантни лекови Инхибитори директног фактора ИИа

Антикоагулантни лекови су директни инхибитори фактора ИИа - или тромбина, ако више волите - остварују своје деловање ометањем улоге потоњег у процесу коагулације. Међу антикоагулансима овог типа који се користе у терапији налазимо следеће активне састојке:

  • Бивалирудин (Ангиок®), администриран парентерално;
  • Аргатробан (Новастан®), такође администриран парентерално;
  • Дабигатран (Прадака®), примењен орално.

Механизам акције

Антикоагулантни лекови директни инхибитори фактора ИИа делују директно на потоње, везују се за њега и спречавају његово деловање. У процесу коагулације, тромбин раздваја фибриноген у фибринске мономере и конвертује коагулациони фактор КСИИИ у коагулациони фактор КСИИИа који, заузврат, фаворизује формирање фибринске мреже која задржава крвне ћелије и доводи до стварања угрушка . Захваљујући њиховом механизму деловања, антикоагулантни лекови који су директни инхибитори фактора ИИа су, према томе, у стању да блокирају последње фазе процеса коагулације, спречавајући формирање тромба.

Нуспојаве

Споредни ефекти који се могу појавити током терапије са антикоагулантним лековима директним инхибиторима фактора ИИа су вишеструки и могу варирати у зависности од коришћеног активног састојка и начина на који се примењују. Међутим, међу њима се сећамо:

  • Повећан ризик од крварења и појава компликација крварења у различитим органима и ткивима;
  • Алергијске реакције код осетљивих појединаца;
  • Гастроинтестинални поремећаји за оралну администрацију;
  • Кожне реакције;
  • Реакције на месту ињекције у случају парентералне примене.

цонтраиндицатионс

Када се антикоагулантни лекови не смеју користити?

Пошто антикоагуланси укључују широк спектар активних састојака, сваки са својим механизмом деловања и са сопственим "метом", контраиндикације за њихову употребу могу да варирају - чак и много - у зависности од коришћеног лека. Ипак, могуће је рећи да је употреба већине антикоагулантних лекова генерално контраиндикована:

  • У случају познате преосетљивости на активни састојак или на било коју помоћну супстанцу која се налази у медицинском производу који ће се користити;
  • Код пацијената који пате од патологија или који су у посебним условима способни да предиспонирају почетак крварења и крварења .

Осим тога, употреба већине антикоагулантних лекова се не препоручује током трудноће.

Имајте на уму

За детаљније информације о терапеутским индикацијама, упозорењима, интеракцијама лекова, дозирању и употреби, примени током трудноће и дојења, нежељеним ефектима и контраиндикацијама антикоагулантним лековима, види читање лека који је прописао лекар који мора коришћење.

Рецоммендед

Е133 - Бриллиант Блуе ФЦФ
2019
Симптоми Хиперпаратхироидисм
2019
Фоод Протеинс
2019